وصف
ريتاتروتايد هو دواء تجريبي يستخدم لعلاج السمنة. وهو ناهض مستقبل ثلاثي جديد يستهدف الببتيد الشبيه بالجلوكاجون -1 (GLP-1)، والببتيد الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP)، ومستقبلات الجلوكاجون. في المرحلة الثانية من التجارب السريرية، تبين أنه يقلل متوسط وزن الجسم للبالغين الذين يعانون من السمنة المفرطة أو زيادة الوزن (مرحلة ما قبل السمنة) ولكن غير المصابين بالسكري بنسبة تزيد عن 17.5%.
تحديد
APPERANCE: مسحوق أبيض إلى أبيض
نقاء (HPLC): ≥98.0 ٪
شوائب واحدة: ≤2.0 ٪
محتوى خلات (HPLC): 5.0 ٪ ~ 12.0 ٪
محتوى الماء (كارل فيشر): ≤10.0 ٪
محتوى الببتيد: ≥80.0 ٪
التعبئة والشحن: درجة حرارة منخفضة ، تعبئة فراغ ، دقيقة إلى MG كما هو مطلوب.
التعليمات:
ما هو محتوى الببتيد الصافي؟
من المهم أن نفهم الفرق بين محتوى الببتيد الصافي ووزن الببتيد الكلي (الوزن الإجمالي). بشكل عام ، لا تحتوي عينات مسحوق الببتيد المجففة على الببتيدات فحسب ، بل تحتوي أيضًا على مواد أخرى مثل الماء والمذيبات التي تمتصها الببتيدات والأملاح والأملاح. يشير إجمالي وزن الببتيد (الوزن الإجمالي) إلى وزن كل هذه الخلائط. إن محتوى الببتيد الصافي يتعلق بالمواد غير الببتيد والأيونات المتوازنة والماء ، وبعد إزالة هذه المواد ، فإن محتوى الببتيد الصافي. يمكن تحديد محتوى الببتيد الصافي عن طريق تحليل النيتروجين أو تحليل تكوين الأحماض الأمينية ، وعادة ما يمثل 50-80 ٪ من إجمالي وزن الببتيد. يختلف محتوى الببتيد الصافي عن نقاء الببتيد ، والذي يشير إلى النسبة المئوية للببتيد من الاهتمام في العينة.
ما هي تطبيقات مكتبات الببتيد؟
تعد مكتبات الببتيد أداة فعالة للعديد من الدراسات ، بما في ذلك فحص يجند GPCR ، ودراسات تفاعل البروتين البروتين ، وبروتينات وظيفية ، وربط النيوكليوتيدات ، وفحص ركائز ومثبطات تمثيل الأنزيمية ، وفحص المستضدات ، وفحص الجزيء ، والبحث عن جزيء الإشارة ، وغيرها من عمليات صمام الدواء.
ما هي الببتيدات الجزيئية الصغيرة؟
تتشكل الببتيدات بواسطة أحماض أمينية متعددة متصلة من خلال روابط الببتيد. الفرق من البروتينات هو عدد الأحماض الأمينية التي تشكل الجزيء. تُعرف oligopeptides ، التي تتكون من 2-9 أحماض أمينية ، أيضًا باسم الببتيدات الجزيئية الصغيرة ، مع متوسط وزن جزيئي للأحماض الأمينية 128 DA. لذلك ، يكون الوزن الجزيئي للأوليغوبتيدات عمومًا أقل من 1000 دا.
ما هي مزايا الببتيد الصيدلاني؟
يستفيد التطور السريع للببتيد الصيدلاني من مزاياه المهمة:
• نشاط كبير ، وخصوصية قوية نسبيا ، والتقارب الجيد للمستقبلات ، وخفض السمية ، ولا يتراكم بسهولة في الجسم ؛
• بالمقارنة مع الأدوية الجزيئية الكبيرة القائمة على البروتين، باستثناء لقاحات الببتيد، تتمتع أدوية الببتيد بقدرة مناعية منخفضة نسبيًا، وتتطلب جرعات أصغر، ولها نشاط وحدة أعلى.
• سهولة التعديل والإنتاج، بل ويمكن معالجتها بالطرق الاصطناعية.
لماذا يجب تعديل الببتيدات عن طريق الأسيتيل N-terminal وتوسيع C-terminal؟
مثل هذه التعديلات يمكن أن تعطي خصائص تسلسل الببتيد التي هي أصلية للبروتينات.